Thuốc viên non betalactam là gì

Beta-lactamase là các enzyme được sản xuất bởi vi khuẩn phá vỡ vòng beta-lactam, làm bất hoạt beta-lactam. Một số beta-lactamase được mã hóa trên các yếu tố di truyền [ví dụ, plasmid]; một số khác được mã hóa trên nhiễm sắc thể.

Có nhiều loại beta-lactamases khác nhau. Chúng không phải là tất cả hoạt tính chống lại tất cả các kháng sinh nhóm beta-lactam và do đó được phân loại thành nhiều nhóm chính dựa trên ái lực của chúng đối với các beta-lactam cụ thể:

• AmpC: Cephalosporin, cephamycins, monobactams, penicillin

• Beta-lactamase phổ mở rộng: Penicillin phổ rộng [ví dụ, piperacillin], hầu hết các cephalosporin, monobactams

• METO-beta-lactamase: Carbapenems cộng với tất cả các beta-lactam khác, ngoại trừ monobactam aztreonam [lưu ý, các enzyme này không bị ức chế bởi các chất ức chế beta-lactamase]

• Penicillinase: Penicillin phổ hẹp

• Carbapenemase huyết thanh: Carbapenems cộng với tất cả các beta-lactam khác

AmpC beta-lactamase thường được mã hóa bằng nhiễm sắc thể và thường được sản xuất bởi Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Providencia, Morganellavà Pseudomonas aeruginosa. Sản xuất AmpC thay đổi và có thể gây ra do tiếp xúc với beta-lactam, do đó một số vi khuẩn có thể dễ bị ảnh hưởng bởi cephalosporin thế hệ thứ 3 bằng cách kiểm tra nồng độ ức chế tối thiểu [MIC].

Các beta-lactamase phổ mở rộng [ESBLs] đề cập đến nhiều loại beta-lactamase được sản xuất bởi một số loài Klebsiella Escherichia coli và các Enterobacteriaceae khác.

METO-beta-lactamase có thể được mã hóa nhiễm sắc thể trong một số sinh vật, chẳng hạn như Stenotrophomonas maltophilia, hoặc có thể mắc phải như có thể xảy ra với nhiều loại vi khuẩn gram âm bao gồm Klebsiella, Pseudomonasvà Acinetobacter.

Penicillinase là các enzyme phổ hẹp được sản xuất bởi nhiều loại vi khuẩn bao gồm cả tụ cầu như Staphylococcus aureus.

Carbapenemase huyết thanh, chẳng hạn như trung gian plasmid Klebsiella pneumoniae carbapenemase [KPC], được sản xuất thường xuyên nhất bởi K. pneumoniae nhưng cũng đã được báo cáo trong số các Enterobacteriaceae khác.

Chất ức chế beta-lactamase là các thuốc ngăn chặn hoạt động của một số beta-lactamase và do đó đôi khi kết hợp với kháng sinh nhóm beta-lactam. Những ví dụ bao gồm

• Clavulanate, sulbactam, tazobactam: Các thuốc này chặn penicillinase nhưng không phải là AmpC hoặc carbapenemase. Họ cũng chặn một số ESBL trong ống nghiệm, nhưng hầu hết các kết hợp bao gồm các loại thuốc này không đáng tin cậy đối với các nhà sản xuất ESBL trên lâm sàng.

• Avibactam, relebactam, vaborbactam: Các thuốc này chặn các ESBLs, hầu hết các carbapenemase serine bao gồm KPC, và AmpC nhưng không phải là metallo-beta-lactamases.

• Avibactam: Thuốc này cũng ngăn chặn một số carbapenemase OXA.

Hiện tại không có chất ức chế beta-lactamase có hoạt tính chống lại các enzym-lactamase [MBLs], chẳng hạn như NDM-1 [MBL-1], VIMs [mã hóa MBG], và các loại imipen [imipenem] có thể làm bất hoạt tất cả các kháng sinh nhóm beta-lactam aztreonam Monobactams . Tuy nhiên, nhiều chủng sản xuất MBL cũng tạo ra các beta-lactamase khác có thể thủy phân aztreonam.

Các thuốc kháng sinh nhóm Beta Lactam tạo phức bền vững với transpeptidase nhằm mục đích ức chế tạo vách vi khuẩn, cũng như làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn. Tuy nhiên, các thuốc kháng sinh thuộc nhóm Beta Lactam rất dễ gây dị ứng.

Nhóm Beta Lactam là một họ kháng sinh rất lớn, nhóm kháng sinh này bao gồm những loại kháng sinh có cấu trúc hóa học chứa vòng Beta Lactam. Trong trường hợp nếu các vòng Beta Lactam liên kết với một cấu trúc của vòng khác thì chúng sẽ tạo nên các phân nhóm lớn khác.

Các thuốc kháng sinh nhóm Beta Lactam tạo phức bền vững với transpeptidase với mục đích ức chế tạo vách vi khuẩn cũng như làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn. Tuy nhiên các thuốc kháng sinh thuộc nhóm Beta Lactam rất dễ gây dị ứng.

Nhóm Beta Lactam là một họ kháng sinh rất lớn, nhóm kháng sinh này bao gồm những loại kháng sinh có cấu trúc hóa học chứa vòng Beta Lactam

Khi vòng Beta Lactam được liên kết với một cấu trúc của vòng khác thì sẽ hình thành nên các phân nhóm lớn tiếp theo. Các phân nhóm đó như sau:

• Phân nhóm kháng sinh Penicillin: A6AP là dẫn xuất của các thuốc kháng sinh nhóm penicillin. Đối với nhóm kháng sinh này thì chỉ có penicillin là kháng sinh tự nhiên. Các kháng sinh còn lại đều là các chất bán tổng hợp có thể dẫn đến sự thay đổi tính bền vững với các enzym penicillinase và beta-lactamase; thay đổi phổ kháng khuẩn và hoạt tính kháng sinh trên các chủng vi khuẩn gây bệnh.
• Phân nhóm cephalosporin: Các kháng sinh nhóm cephalosporin là dẫn xuất của A7AC. Các cephalosporin khác nhau được hình thành bằng phương pháp bán tổng hợp và sự thay đổi các nhóm thế sẽ dẫn đến thay đổi tác dụng sinh học của thuốc và đặc tính của thuốc. Dựa vào phổ kháng khuẩn của kháng sinh, các cephalosporin bán tổng hợp được chia thành 4 thế hệ, thứ tự từ thế hệ 1 - thế hệ 4, hoạt tính trên vi khuẩn Gram âm tăng dần và hoạt tính trên vi khuẩn Gram dương sẽ giảm dần.
• Các kháng sinh beta-lactam khác gồm: Nhóm carbapenem có phổ kháng khuẩn rộng và nó còn có hoạt tính đặc biệt mạnh đối với vi khuẩn Gram âm; Nhóm monobactam là kháng sinh mà công thức phân tử có chứa beta lactam đơn vòng nên thuốc không có tác dụng trên vi khuẩn kỵ khí và vi khuẩn Gram-dương mà thuốc chỉ có tác dụng trên vi khuẩn Gram-âm; Các chất ức chế beta-lactam cũng có cấu trúc beta-lactam, tuy nhiên nó không có hoạt tính kháng khuẩn, mà chỉ đóng một vai trò ức chế enzym beta-lactamase do những vi khuẩn tiết ra.

Tương tự các loại kháng sinh khác, kháng sinh thuộc nhóm Beta Lactam cũng gây ra tác dụng phụ cho người dùng. Các tác dụng phụ này bao gồm:

• Dị ứng: Các biểu hiện của dị ứng khi sử dụng nhóm kháng sinh Beta Lactam ngoài da như nổi mề đay, phát ban đỏ, mẩn ngứa, phù Quincke. Các tác dụng phụ này thường gặp ở người sử dụng với tỷ lệ cao.
• Sốc phản vệ: Sốc phản vệ chính là tác dụng phụ nghiêm trọng nhất khi sử dụng kháng sinh Beta Lactam, nó có thể dẫn đến tử vong ở người sử dụng thuốc.
• Tác dụng phụ lên hệ thần kinh: Cá tác dụng phụ đó xuất hiện với biểu hiện kích thích, khó ngủ, bệnh não cấp - thần kinh trầm trọng gây ra các triệu chứng rối loạn tâm thần, co giật, hôn mê, nói sảng]. Tuy nhiên tác dụng phụ này thường chỉ gặp ở người sử dụng liều rất cao hoặc ở người bệnh bị suy thận do ứ trệ thuốc gây quá liều dẫn đến ngộ độc.
• Các tác dụng phụ khác có thể gặp khi sử dụng kháng sinh nhóm Beta Lactam là gây chảy máu do tác dụng chống kết tập tiểu cầu của cephalosporin; rối loạn tiêu hoá cho người dùng do loạn khuẩn ruột khi sử dụng kháng sinh loại phổ rộng.

Để được tư vấn trực tiếp, Quý Khách vui lòng bấm số 1900 232 389 [phím 0 để gọi Vinmec] hoặc đăng ký lịch khám tại viện TẠI ĐÂY. Nếu có nhu cầu tư vấn sức khỏe từ xa cùng bác sĩ Vinmec, quý khách đặt lịch tư vấn TẠI ĐÂY. Tải ứng dụng độc quyền MyVinmec để đặt lịch nhanh hơn, theo dõi lịch tiện lợi hơn

XEM THÊM: